Семаглутид(Рибелсус, Оземпиц, НН9535, ОГ217СЦ, ННЦ0113-0217) је аналог глукагону сличан пептиду-1 (ГЛП-1) дугог дејства и агонист ГЛП-1 рецептора . Има потенцијалну ефикасност у лечењу дијабетес мелитуса типа 2 (Т2ДМ). Семаглутид је развијен на основу основне структуре лираглутида и показао је обећавајуће резултате у лечењу Т2ДМ. Припрема се помоћу синтезе у чврстој фази, која укључује синтезу у чврстој фази линеарног пептида Аиб8, Арг34ГЛП-1(7-37) и агенса за ациловање бочних ланаца масних киселина. У алкалним условима, агенс за ациловање бочног ланца масних киселина се користи за модификовање пептида равног ланца Лис26, што доводи до семаглутида. Синтетизовани узорци се затим подвргавају имуноесеју преноса енергије флуоресцентне резонанце са временским разлучивањем ради процене биоактивности.
У поређењу са лираглутидом, семаглутид има дужи ланац масних киселина, што повећава његову хидрофилност. Међутим, семаглутид је модификован полиетилен гликолом кратког ланца (ПЕГ), значајно повећавајући његову хидрофилност. ПЕГ модификација не само да му омогућава да се чврсто веже за албумин, маскирајући место цепања дипептидил пептидазе-4 (ДПП-4), већ и смањује излучивање путем бубрега, чиме се продужава његов полуживот и постиже дуго ефекат циркулације.
Семаглутид је развио Ново Нордиск и показао је супериорност над ДПП{{0}} инхибитором ситаглиптином и дугоделујућим ГЛП-1 агонистом ексенатидом (Бидуреон) у клиничким испитивањима. Такође је директно упоређиван са Лилли'с Трулицити. У испитивањима, висока доза семаглутида смањила је ниво А1Ц за 1,6 процената и резултирала максималним губитком тежине од 6 кг. Ефикасност и безбедност ињекција од 1.0 мг семаглутида и ексенатида једном недељно једном недељно и 2,0 мг ексенатида упоређене су код 813 пацијената са дијабетесом типа 2 током периода од 56 недеља. Пацијенти су такође примали један до два друга орална лека за снижавање глукозе истовремено. У децембру 2017, америчка ФДА је одобрила Ново Нордиск-у једном недељно ГЛП{21}} лек за снижавање нивоа глукозе семаглутид, који се продаје као Оземпиц. Подаци из клиничких испитивања показали су да Оземпиц може да смањи нивое ХбА1ц и да има способност да помогне пацијентима да изгубе тежину, у поређењу са плацебом, Мерцковим Јанувиом, АстраЗенеца-овим Бидуреоном и Санофијевим Лантусом.
Као лидер у области дијабетеса, Ново Нордиск је доминирао на ГЛП-1 тржишту са својим ГЛП-1 аналогним лираглутидом (Вицтоза), постигавши глобалну продају од 3,2 милијарде долара у 2016. од свог лансирања 2009. године. истеком патената за једињења лираглутида, генеричке фармацеутске компаније помно прате ово тржиште. Да би спречио ову ситуацију, Ново Нордиск је припремио лираглутид следеће генерације, односно семаглутид. Структурно, семаглутид замењује аланин на 8. позицији ГЛП-1(7-37) ланца са Аиб, замењује аргинин на 34. позицији лизином и везује ланац масне киселине октадеканске киселине за лизин на 26. позицији. У поређењу са лираглутидом, семаглутид има дужи ланац масних киселина, повећавајући његову хидрофилност. Међутим, семаглутид је модификован полиетилен гликолом кратког ланца (ПЕГ), значајно повећавајући његову хидрофилност. Модификација ПЕГ не само да му омогућава да се чврсто веже за албумин, маскирајући место цепања ДПП-4, већ и смањује излучивање путем бубрега, чиме се продужава његов полуживот и постиже ефекат дуге циркулације. Анализа сугерише да се очекује да ће Оземпиц бити један од најпродаванијих лекова у 2017. Ново Нордиск предвиђа да ће његова продаја достићи 2,2 милијарде долара до 2022. У исто време, Ново Нордиск активно развија оралну формулацију семаглутида како би даље консолидовао свој лидерску позицију у области дијабетеса.
Укратко, семаглутид је ГЛП-1 аналог дугог дејства са потенцијалном ефикасношћу у лечењу дијабетеса типа 2. Показао је бољу ефикасност од лираглутида. Кроз своју јединствену структуру и модификације, укључујући дужи ланац масних киселина и ПЕГ модификацију, семаглутид показује побољшану хидрофилност, продужено време полураспада и продужено време циркулације. Његов тржишни облик је познат као Оземпиц.
ако ти требаСемаглутид у праху ЦАС 910463-68-2, плс слободно нас контактирајте у било које време. ми ћемо вам одговорити што је пре.
наше контакт информације:
E-mail: sales@yihuipharm.com
Тел: 0086-29-89695240
ВеЦхат или ВхатсАпп: 0086-17792415937